阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克・热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况。
(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、
牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
(2)消炎、抗风湿:为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
(3)关节炎:除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
(4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,阻止
血栓形成, 临床可用于预防暂时性
脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(5)皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病):儿科适用。
罗学宏教授说,服用阿司匹林时要注意剂量和不良反应。原则上来讲,每天服用的最大剂量应该根据服用者的体重来计算,最多每公斤5―10毫克,每天最多不应超过1克。如果服药量过大,将导致体温下降过快,对患者很危险,因为这使得患者的代谢能力突然降到很低的水平,如果是老年人和婴幼儿,可能会导致
休克。 郭施东医生说,阿司匹林比较常用,但是并非人人适合。首先,有些人会对阿司匹林过敏,发生哮喘、休克、全身血管水肿等,这类患者不要使用;其次,阿司匹林对肠胃道有刺激作用,可能引起
恶心、呕吐、消化道溃疡等不良反应,因此最好选择肠溶制剂,在饭后服用,已有消化道溃疡者最好不用;此外,由于阿司匹林可能抗凝血,血友病、血小板减少的患者不要使用;还有,阿司匹林具有一定的肝、肾损伤,肝肾功能不全者需慎用此药;此外,阿司匹林能通过胎盘,也能进入乳汁,因此,孕期和哺乳期的女性也最好不用。
耿荣主任说,1975―1985年,北美地区因广泛使用阿司匹林导致儿童瑞氏综合征高发,表现为肝功能损害、黄疸、中枢神经系统症状和肾损害等,但这一情况在中国极为少见,1986年后,所有儿童用阿司匹林药物的包装上都提出相关警告。此外,阿司匹林还可能引起某些特殊体质的儿童胃肠道刺激和过敏反应等。
小编提示:长期大量服用阿司匹林时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
(实习编辑:莫景云)