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环孢素口服液;Cyclosporine Oral Solution,物理性质,化学性质,分子量,分子式,熔点,沸

时间 : 2009-11-28 01:17:17 来源:www.chemyq.com

[摘要]

环孢素口服液;Cyclosporine Oral Solution,物理性质,化学性质,分子量,分子式,熔点,沸点,CAS号,结构式,英文名,制备方法,用途,毒性,MSDS

环孢素口服液;CyclosporineOralSolution药物名称:环孢素口服液

英文名:CyclosporineOralSolution

汉语拼音:

主要成分:

性状:黄色澄明油状液体,由主药成份环孢素和表面活性剂及植物油配制而成,在避光、密闭、室温(10~30℃)条件存放时,性状稳定。

药理作用:是一种强效免疫抑制剂。可逆性地抑制T细胞增殖,作用于细胞增殖周期的G0期和G1期的休止细胞。主要靶细胞是Th细胞,降低Th细胞功能。可减少IL-Ⅱ和其它淋巴因子的生成和释放。
本品可延长多种动物皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺等组织器官同种异体移植的生存。还可抑制同种异体移植物免疫、迟发性皮肤过敏、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应及依赖T细胞的抗体生成等多种细胞介导的免疫反应。
本品无细胞毒作用,不抑制血细胞生成。对天然Tc细胞及吞噬细胞功能影响较弱。与其它免疫抑制剂相比,使用本品的病人,不易发生感染。

药代动力学:国外资料表明口服环孢素吸收缓慢而不完全,一般1~6小时血浓度达峰值。绝对生物利用度为20~50%,腹泻可减少环孢素吸收。环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素经肝脏代谢,已知代谢产物有15种。消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,6%由尿中排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。

适应症:免疫抑制剂,主要用于预防和治疗同种异体器官移植及骨髓移植后的排斥反应以及用其他免疫抑制药物后仍产生移植排斥的患者。

用法与用量:器官移植初始剂量6~11mg/kg/天
维持剂量2~6mg/kg/天
本品的剂量应根据器官移植种类和时间以及机体免疫功能的个体差异而定,服药后应监测环孢素血浓度,根据情况,逐步减量。儿童对环孢素的吸收、消除速度较成人为快,其剂量可略高于成人。
全日剂量分二次定时服用。用专配吸管正确吸取每次所需药量,用饮料稀释摇匀后口服,再以少量饮料清洗容器内剩留药液,一并服下。

不良反应:最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性。亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压闭经等。儿童可出现惊厥。

禁忌症:1.对环孢素过敏者、孕妇和哺乳妇女忌用。
2.严重肝、肾损害者忌用或慎用。

注意事项:1.本药必须在医师的指导下遵照医嘱用药。
2.定期检测肝、肾功能和监测血药浓度。如出现毒副作用,必须在医师指导下调整用药剂量。
3.注意与其他药物同用时,对本品血药浓度的影响:
增加环孢素浓度的药物:红霉素、强力霉素、酮康唑、钙离子拮抗剂、口服避孕药、大剂量甲基强的松龙等。
减低环孢素浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、异烟肼、酰胺米嗪、静脉用磺胺甲基异f唑/甲氧苄氨嘧啶等。
具肾毒性的药物:氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、苯丙氨酸氮芥等。
应避免与上述药物联合使用。若必须使用时,应严密监测环孢素血浓度并调整剂量。
4.本品打开后须在2个月内用完。

规格:100mg/ml∶50ml/瓶或30ml/瓶,附带塑料吸液管。

贮藏:本品应在室温下(10~30℃)遮光密闭保存,不宜放入冰箱中冰冻保存。

有效期:暂定二年。

处方药:是

警告:本信息仅供新药开发人员作为参考使用,严禁患者或医务人员将此信息作为用药依据!
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7)
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