肢端肥大症的药物治疗

时间 : 2016-08-28 07:40:03 来源：互联网

[摘要]

　　治疗肢端肥大症的药物主要包括：生长抑素类似物、多巴胺能激动剂和GH受体拮抗剂。药物治疗主要用于：①不能手术或不愿手术者；②手术前缩小肿瘤体积；③手术或放疗效果不佳或复发者；④肿瘤切除后残余肿瘤的辅助治疗；⑤改善并发症。　　（1）生长抑素类似物是目前治疗肢端肥大症的首选药物...

　　治疗肢端肥大症的药物主要包括：生长抑素类似物、多巴胺能激动剂和GH受体拮抗剂。药物治疗主要用于：①不能手术或不愿手术者；②手术前缩小肿瘤体积；③手术或放疗效果不佳或复发者；④肿瘤切除后残余肿瘤的辅助治疗；⑤改善并发症。

　　（1）生长抑素类似物

　　是目前治疗肢端肥大症的首选药物。生长抑素类似物主要作用于垂体GH和TSH分泌瘤细胞上的生长抑素受体而产生抑制作用，GH和TSH分泌瘤细胞上表达的生长抑素受体要高于腺瘤周围的正常垂体组织。

　　（2）GH受体拮抗剂

　　培维索孟（Pegvisomant）是第一个生长激素受体（GHR）拮抗剂，也是目前唯一一个用于临床治疗肢端肥大症的GHR拮抗剂。它可直接作用于外周GHR，阻止其形成功能性二聚体，减少后续的信号传导，可使肝脏和其他组织合成IGF-1减少，有效改善肢端肥大症患者临床症状及代谢紊乱。培维索孟半衰期长，在阻断GH的作用和降低血清IGF-1水平的作用上有效率高、起效快，缺点是GH不降低并有升高，部分患者肿瘤增大及肝酶增高，其临床长期使用的安全性尚未得到全面评估。

　　（3）多巴胺能激动剂

　　多巴胺及其受体激动剂可以抑制约半数肢端肥大症患者的GH分泌，其机制并不清楚。常用的多巴胺受体激动剂包括麦角衍生物溴隐亭、长效溴隐亭、卞麦角林等和非麦角衍生物如培高利特等。溴隐亭用于治疗肢端肥大症，可使部分病人病情得到临床缓解。国内主要应用溴隐亭，剂量一般是治疗PRL瘤的2-4倍。开始服用溴隐亭时，一部分患者可有恶心、呕吐、腹痛、体位性低血压、鼻粘膜充血、心律失常、精神症状、肥胖、眩晕、失眠、便秘、外周血管收缩等。这些副作用随着溴隐亭剂量的增加而增多。治疗一段时间后可消失。

　　（4）其他药物

　　赛庚啶、胃(胰)蛋白酶和孕激素都曾有报道用于治疗肢端肥大症。