内皮素A受体阻滞剂Darusentan有望用于高血压的治疗

时间 : 2016-07-05 14:48:29 来源：互联网

[摘要]

德国心脏病学家首次通过研究发现，选择性内皮素A受体阻滞剂对人类高血压具有治疗作用。

路德维希港雅培公司的RoumenNakov博士及其同事在392例中度高血压患者中评价了选择性内皮素A阻滞剂darusentan的抗高血压效果和安全性。这些病人的基线水平血压平均为168/103mmHg。

在该项多中心、双盲、平行小组、剂量-反应研究中，病人首先接受安慰剂适应期治疗2周，然后随机分组服用darusentan10mg（94例）、30mg（103例）、100mg（96例）和安慰剂（99例）治疗6周。在积极治疗期后还有为期2周的安慰剂撤离期。

Nakov博士在接受路透社记者采访时指出：“与安慰剂相比，darusentan治疗可使收缩压和舒张压下降，而且这一效应呈剂量依赖性。”

在去除安慰剂的作用后，10-、30-和100-mg治疗组的舒张压分别较基线水平下降3.7、4.9和8.3mmHg，而收缩压分别下降6.0、4.9和11.3mmHg。经过校正后，与安慰剂组相比，所有三组darusentan病人的舒张压变化均有统计学意义。该研究结果发表在7月出版的《美国高血压杂志》上。

在积极治疗期结束时，10-、30-和100-mg治疗组病人中舒张压恢复正常（<90mmHg）的比例分别为37.2%、38.8%和55.8%，而安慰剂组则为26.3%。

该科研小组指出，重要的是，darusentan治疗降低血压并不会引起安静时心率的增加。

Nakov博士说，病人对darusentan的耐受良好。头痛是最常见的不良反应，在不同的剂量组中没有差别。面部充血和外周水肿仅仅以剂量依赖性的方式出现在积极治疗组中。10-和30-mg剂量组中不良反应的发生情况与安慰剂组相似，而在100-mg剂量组中发生率较高。

Nakov博士告诉路透社新闻记者：“考虑到内皮素对心脏、肾脏和血管系统的潜在有害作用，内皮素A受体阻滞剂有望成为一种治疗高血压的新型药物。”

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