伟哥是什么成分与作用

时间 : 2016-04-01 10:02:26 来源：求医网

[摘要]

说起伟哥我们就会想起壮阳药和壮阳药的副作用。毕竟是药三分毒，伟哥的化学成分决定了他或多或少都会对我们的身体造成一定的影响。而对于有些重大疾病的人更是禁服伟哥。

说起伟哥我们就会想起壮阳药和壮阳药的副作用。毕竟是药三分毒，伟哥的化学成分决定了他或多或少都会对我们的身体造成一定的影响。而对于有些重大疾病的人更是禁服伟哥。那么伟哥里面到底都是些什么成分呢?

伟哥所包含的成分及使用的药物相互作用：

1、成分

枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67.本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。

2、其他药物对西地那非的作用

体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)，故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。

单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。

单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、>三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。

襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

3、西地那非对其他药物的作用

体外实验：本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250MG)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50MG)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP4503A4的底物。

鉴别：(1)本品含量测定项下所附的色谱图中，供试品溶液主成分的保留时间应与对照品溶液主成分峰的保留时间一致。(2)取本品一片，加入25ml甲醇-水-氨水(75:25:1)混合溶剂，振摇使崩解，超声2分钟，旋转混合1分钟，以每分钟3000转离心15分钟，取5ml上清液，以混合溶剂稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液。另取枸橼酸西地那非对照品，以混合溶剂制成每1ml中约含西地那非0.5mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录VB)试验，取上述两种溶液各5(l，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷-乙醇-氨水(30:70:1)为展开剂，层析缸预先以展开剂饱和至少20分钟。展开后晾干，在碘蒸汽中薰5分钟后，置254nm紫外灯下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置中华人民共和国国家药品监督管理局发布中国药品生物制品检定所审核国家药品监督管理局药品审评委员会审订辉瑞制药有限公司(中国(大连)提出本标准自2000年2月19日起试行，试行期3年保护期12年，保护期内，其它单位不得仿制应与对照品溶液的主斑点相同。(3)本品显枸橼酸盐的鉴别反应(2)(中国药典1995年版二部附录III)。

【本文由陕西省生殖保健中心供稿】

（责任编辑：jbwq）