餐时血糖调节剂：格列奈类降糖药物

格列奈类药物为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,使用后可增加胰岛素的分泌量。

目前用于临床的格列奈类药物主要有瑞格列奈和那格列奈,瑞格列奈为苯甲酸衍生物,那格列奈为苯丙氨酸衍生物。

格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点,属于超短效药物,是一类新型口服降糖药物。其作用机制与磺脲类药物基本相同。常用的药物有哪些?

目前临床上常用的格列奈类药物主要有瑞格列奈和那格列奈两大类。瑞格列奈类的有:诺和龙(诺和诺德),每片0.5毫克、1毫克、2毫克;孚来迪(江苏豪森),每片1毫克;那格列奈类的有:唐力(诺华),每片120毫克。临床上作为促胰岛素分泌剂,可促进胰岛β细胞分泌胰岛素,降低餐后血糖。以上药物均为医保药物。

有哪些作用特点?

格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点,属于超短效药物,因此又被称为餐时血糖调节剂。其促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药物快。

格列奈类药物的促胰岛素分泌作用与血糖浓度有关,其促泌作用具有血糖依赖性,血糖高时其作用增强,血糖低时其作用则减弱。因而降低餐后高血糖的作用较强,同时低血糖发生率较低。

此外,有良好的安全性和耐受性,且服用方便。

哪些人适用格列奈类药物?

(1)通过控制饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。

(2)使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。

(3)对二甲双胍不能耐受的2型糖尿病患者。

(4)老年患者。但75岁以上患者不宜使用。

有哪些不良反应?格列奈类药物的不良反应较少见,仅少数患者有轻度的不良反应,主要有:

(1)低血糖:通常反应较轻微,通过给予碳水化合物比较容易纠正,若反应较严重,可输注葡萄糖。

(2)肝功能异常:极少数患者可出现肝酶升高,多为轻度和暂时性,因肝酶升高而停止治疗的患者极少。

(3)过敏反应:如瘙痒、发红、荨麻疹等。极少发生。

(4)胃肠道反应:如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等,通常较轻微,较罕见。

(5)头晕、头痛。使用中有哪些注意事项?

(1)本药应于餐前即刻服用。进餐时服药,不进餐时不服药。

(2)不用于1型糖尿病患者。

(3)有肝、肾功能损害者禁用。

(4)孕妇、乳母及12岁以下儿童禁用本药。

(5)与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用时,有发生低血糖的可能,应严密观察,可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。

(6)如与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用仍未能控制高血糖者,应采用胰岛素治疗。

(7)发生应激反应时,如感染、发热、外伤、手术时改为胰岛素治疗。

(8)不用于糖尿病酮症酸中毒患者。

(9)不宜与磺脲类药物合用。

(10)本药用于胰岛β细胞有一定分泌功能的糖尿病患者,对于C-肽阴性的糖尿病患者使用无效。

格列奈类药有哪些禁忌证?

(1)对本品或其中成分过敏者。

(2)1型糖尿病患者。

(3)糖尿病酮症酸中毒患者。

(4)妊娠和哺乳妇女。

(5)12岁以下儿童。

(6)严重肾或肝功能不全患者。

(7)与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时(瑞格列奈)。

(8)重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

(9)C-肽阴性的糖尿病患者。能否与其他降糖药联合应用?格列奈类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,通过机制互补起到更佳的降糖效果。根据目前的一些临床观察资料,格列奈类药物与双胍类(二甲双胍)或噻唑烷二酮类药物(罗格列酮、吡格列酮)联合应用,可起到更好的降糖效果。但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。格列奈类药物尚可与睡前小剂量低精蛋白胰岛素联合应用,降糖效果优于两者单用。

格列奈类药物不宜与磺脲类药物合用,瑞格列奈与那格列奈也不能联合应用,因其作用机制相似,合用不能增加疗效,反而会加重胰岛β细胞的负担。

【商品名】诺和龙

【通用名称】瑞格列奈

【英文名】repaglinide

【适应证】适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的2型糖尿病患者。

【用法用量】每次主餐前推荐的初始剂量为0.5毫克,最大单剂量为4毫克,最高限量不应超过16毫克/天。

【不良反应】最常见的不良反应为轻度低血糖,头痛和头昏,短暂的视力障碍,腹泻或呕吐;少见肝酶水平轻度而短暂的升高。

【禁忌证】对本品的任何成分过敏者,妊娠期和哺乳期妇女,1型糖尿病患者,糖尿病酮症酸中毒,严重肝肾功能不全者禁用。

【规格包装】片剂:0.5毫克,30片/盒

【贮存条件】密闭、干燥处保存;有效期2年。

【商品名】孚来迪

【通用名称】瑞格列奈片

【英文名】RepaglinideTablets

【适应证】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。二者合用对控制血糖有协同作用。

【用法用量】通常在餐前15分钟内服用。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。剂量以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克(1片),以后如需要可每周或每两周作调整。最大的推荐单次剂量为4毫克(8片),进餐时服用。但最大日剂量不应超过16毫克(32片)。如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈片的剂量。肾功能不全患者应慎用。

【不良反应】轻度低血糖,视觉异常,腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等胃肠道症状,少见肝功酶异常及皮肤过敏反应。

【禁忌证】对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏者、1型糖尿病患者、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者、妊娠或哺乳妇女、8岁以下儿童、严重肾功能或肝功能不全的患者等。

【规格包装】0.5毫克。6片/板×5板/盒、20片/板×3板/盒

【贮存条件】避光,室温下密闭保存。有效期3年。

特别提醒:以上资料仅供参考,请按医生处方购买与服用。

（责任编辑：jbwq）