头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素c作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。(1)第一代头孢菌素第一代头孢菌素有以下几种：头孢噻吩(先锋霉素i)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。主要由尿中排出。肌肉注射，2g/d，分四次；静脉滴注，2～4g/d。头孢噻啶(先锋霉素ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。头孢立新(先锋霉素iv)：抗菌作用较弱，现已少用。头孢唑啉(先锋霉素v)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对
伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。在肾组织中浓度高，主要由肾排泄。一般对肾无损害，但个别病人可见尿素氮增高及蛋白尿。治疗尿路感染1～2g/d，分次肌注，也可静脉注射，儿童每日剂量为20～40mg/kg。头孢环己烯胺(先锋霉素vi)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的
肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。口服吸收良好，用药后，在肾组织的浓度较血清高8倍，本品几乎全部由肾脏排泄，很适用于尿路感染，口服2～4g/d，分4次；也可肌肉注射或静脉滴注，儿童以50～100mg/kg计算。头孢乙氰(先锋霉素ⅶ)：对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。但本品对革兰阳性球菌不及先锋霉素ⅰ、ⅱ，对革兰阴性杆菌三者相仿，给药后几乎全由肾脏排泄。本品在治疗尿路感染上优于氨苄青霉素和庆大霉素。用法：静脉滴注，轻症2～6g/d，分2～4次。头孢吡硫(先锋霉素ⅷ)：对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、
败血症等。用法：肌肉注射或静脉滴注，轻度感染0.5g/次，4～6次/d，重症可增至1g/次。(2)第二代头孢菌素第二代头孢菌素在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于第一代，但本品对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。本品有以下几种药物：头孢羟唑：本药对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐药性金黄色葡萄球菌作用良好，不良反应主要有血小板减少、分叶核粒细胞减少等。用法：静脉滴注，2～6g/d。头孢甲氧噻吩：本药有高度抗β-内酰胺酶的性质，对厌氧菌作用良好，主要用于尿路感染和败血症。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/次，3～4次/d。头孢呋肟：本品对β-内酰胺酶稳定，广谱，尤适用于尿路感染。但对于
肾功能不全者应减量，妊娠早期慎用。用法：肌肉注射，0.75g/次，3次/d。头孢噻四唑：本品对革兰氏阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对青霉素酶稳定。但本品主要由肾排出，故肾功能损害者应注意调节剂量。用法：肌肉注射或静脉点滴，1～2g/d，分2～4次。(3)第三代头孢菌素第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强，部分头孢菌素还具有抗绿脓杆菌的作用，但本品价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素，因此，本品多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。本品有以下几种药物：头孢氨噻肟：本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害者应减量。用法：肌肉注射或静脉滴注，2～6g/d。头孢哌酮(先锋必素)：本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢素，血浓度高，对肾盂肾炎疗效较好。且本品有抗绿脓杆菌作用。用法：肌肉注射，0.5～1g/d；静脉滴注，2～4g/d，日2次。头孢三嗪噻肟(菌必治)：本品广谱长效，对β-内酰胺酶稳定，为治疗
淋病的首选药，该药常有软便、腹泻、转氨酶升高等副作用。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，一次给予。氧杂头霉素(羟羧氧酰胺菌素)：该药对多数产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌，包括耐氨基甙类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且该药主要以原型由肾排出，故尤宜用于尿路感染的治疗。用法：静脉滴注，1～2g/d。头孢噻甲羧肟：该药对多种β-内酰胺酶有抵抗力，对革兰氏阳性和阴性菌有效，且本药为第三代头孢菌素中最强有力的抗绿脓杆菌剂。多用于急性肾盂肾炎的治疗。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，分2～3次。
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