消胆胺

　　考来烯胺散药品　名称通用名：考来烯胺散。

　　英文名：Cholestyraminepowder.主要成分：聚苯乙烯胺型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。

　　药理毒理本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，从而增加血浆中甘油三酯的浓度，特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。

　　药代动力学本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

　　用法用量成人常规用量：12g或16g/日，或遵医嘱服用。具体用法：起始用量4g/日，早或晚服用，2至4周内逐渐递增至医嘱所需用量。临床建议用法：第一周4g/日，第二周8g/日，第三周12g/日，依次类推。

　　不良反应多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道，长期服用本品偶尔可致骨质疏松。1.较常见的有：（1）便秘，通常程度较轻，短暂性，但可能很严重，可引起肠梗阻；（2）烧心感；（3）消化不良；（4）恶心、呕吐；（5）胃痛。2.较少见的有：（1）胆石症；（2）胰腺炎；（3）胃肠出血或胃溃疡；（4）脂肪泻或吸收不良综合征；（5）嗳气；（6）肿胀；（7）眩晕；（8）头痛。

　　禁忌症1.对考来烯胺过敏的患者禁用。2.胆道完全闭塞的患者禁用。

　　注意事项1.便秘患者慎用。

　　2.合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品同时应对上述疾病进行治疗。

　　3.长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。

　　4.长期服用本品同时应补充脂溶性维生素（以肠道外给药途径为佳）。

　　5.本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。

　　6.对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。7.对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。

　　孕妇及哺乳期妇女用药本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究，本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收，对胎儿和乳儿产生不利影响。

　　儿童用药由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式，因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒，特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降，建议在治疗期间补充叶酸。

　　老年患者用药老年患者用药的特殊性目前无研究报道。

　　药物相互作用考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。

　　[临床应用]一、特异性降低胆固醇，升高HDL-C，降低LDL-C.综合国内231例高脂血症服用考来烯胺每日16克，疗程8周，结果：TC下降32.9%，TG下降5.0%，LDL下降45.8%，HDL升高36.1%，TC/HDL下降51.2%，APoA升高73.6%，APoB下降30.2%，APoA/APoB升高92.3%.二、联合应用他汀类药物。

　　根据SquibbinstituteforMedicalResearch相关研究，抽选33位高血脂患者进行随机试验来比较单独应用provastatin和联合应用provastatin与考来烯胺对于患者相关指标的改善结果表明：单独应用provastatin治疗4周后（20mg，bid）可降低总胆固醇17%-24%；降低甘油三脂6%-9%.联合应用provastatin和考来烯胺治疗4周后，可降低总胆固醇32%-38%；降低甘油三脂6%-8%；降低LDL47%-56%；升高HDL11%-18%.三、降低高血脂患者冠心病死亡率。

　　考来烯胺的降低冠心病发病率及死亡率的效果，已经通过一系列的长期观察得到证实。美国报道了一项多医学中心的双盲安慰剂对照实验，对象为35-59岁Ⅱα型高血脂症的男性患者，随机分为两组，一组服安慰剂，一组服考来烯胺，观察7-10年，平均7.4年，治疗组冠心病死亡率降低24%，明显优于安慰剂组。

　　四、慢性胆汁返流性胃炎。