【是否处方】处方【是否医保】否【主要成分】【适应症】外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宫产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。急性疼痛控制：用于术后或
分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药；局部浸润麻醉。【禁忌】①对酰胺类局麻药过敏者禁用。②严重肝病患者慎用。③
低血压和
心动过缓患者慎用。④慢性
肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。⑤年老或伴其他严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况,并适当调整剂量。【运动员慎用】否【性状】本品为无色的澄明液体。【药理作用】药理作用罗哌卡因为酰胺类局麻药，可能通过升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩布，降低动作电位升高的速度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的作用。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。毒理研究遗传毒性：体外小鼠
淋巴瘤试验显示罗哌卡因具有微弱的致突变作用。但其它遗传毒性试验结果均为阴性，提示体外小鼠淋巴瘤试验的结果可能不会在体内出现。生殖毒性：雄鼠从交配前9周，雌鼠从交配前2周开始皮下给予罗哌卡因，直至交配后第42天，剂量为23mg/kg/天，大鼠的生育能力和一般生殖行为没有受到明显影响，但由于罗哌卡因对孕鼠的毒性，产后3天内幼仔的死亡数增多。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射罗哌卡因，剂量最高分别达到26mg/kg/天和13mg/kg/天（按体表面积折算约为人用最大剂量的1/3），未见罗哌卡因具有致畸作用。大鼠在围产期皮下给予罗哌卡因，剂量最高达26mg/kg/天，未见胎仔的后期发育、分娩、哺乳以及仔鼠的生存力和生长受到明显影响。根据大鼠试验中乳汁/血浆药物浓度的比值，幼鼠的罗哌卡因日摄入量为母鼠剂量的4％。【药代动力学】据文献资料：罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为141（25℃n－辛醇/磷酸缓冲液pH7.4）。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代学，最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的，其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min。肾脏清除率为1ml/min，稳定状态的分布容积为47L，终未半衰期为1.8hr。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率为6。当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小。罗哌卡因易于透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合率程度低，从而使胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的86通过尿液排出体外，其中仅1与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中排泄出的4-羟基罗哌卡因，N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1-3。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。【相互作用】接受其他局麻药或与酰胺类结构相关的药物治疗的病人如同时使用罗哌卡因注射液应小心谨慎，因为毒性作用是可以累加的。【儿童用药】本品目前尚无研究资料。【孕妇及哺乳】妊娠关于孕妇使用罗哌卡因后对胎儿生长的影响尚无临床试验，建议慎用。分娩时使用罗哌卡因作为产科麻醉或镇痛已有充分的实验报告，未见任何副作用。哺乳在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的4％。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时在孕妇子宫中接受的剂量要低得多。【剂型】口服溶液剂
