执业中药师中药学：局部麻醉药

时间 : 2009-12-03 01:27:33 来源：www.eol.cn

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[摘要]

部麻醉药简称为局麻药。局麻药是指在用药局部能暂时地、完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。

　　[概述及分类]

　　局部麻醉药简称为局麻药。局麻药是指在用药局部能暂时地、完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。

　　根据其中间链为酯链或酰胺键则可将局部麻醉药分为酯类和酰胺类。但也有少数局部麻醉药例外。

　　[主要品种]

　　含有酯类的局部麻醉药有普鲁卡因、可卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、丙美卡因、奥布卡因、苯佐卡因等。

　　含有酰胺类的局部麻醉药有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、罗哌卡因等。

　　[基本结构]

　　局部麻醉药的化学结构一般分为3个部分：亲脂性的芳香环、中间链接部分和亲水性的胺基。前者为酯类局麻药如普鲁卡因，后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。酯类局麻药所含的对氨基化合物可形成半抗原以致引起变态反应；酰胺类则不能形成半抗原，故引起变态反应者极为罕见。

　　[理化性质]

　　合成的局麻药大多为结晶性粉末，难溶于水，且一旦暴露于空气中其化学性质很不稳定。但所有局麻药均属弱碱性，易与酸结合成盐类，此种盐类易溶于水，其化学性质稳定，目前临床常用的局麻药大多为盐酸盐。其盐酸盐又属强酸性，除利多卡因为6.5~7之外，其余局麻药的均为3~5之间。因此注入到组织后易解离成4价胺和氯离子，最终这种酸被组织缓冲碱所中和，使ph值碱化为7.0~8.0，这种碱化和缓冲作用增强了局麻药显效速度和作用强度，效能增加4~8，倍，作用时间也延长。如局麻药在酸性环境则无效或效价极低，炎症部位注射局麻药往往无效，因脓汁的为5.0左右。反之，如过于碱化也可使局麻药效能降低，甚至失效。因此必须在适当的ph值范围内，局麻药才能发挥其效能。

　　[作用机制]

　　稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动，传导。

　　[药理作用]

　　1.局麻作用

　　（1）局麻药在治疗量（低浓度）时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

　　（2）高浓度（大剂量）的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经，副交感神经，运动神经及中柜神经系统；此外对心血管，胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。

　　（3）局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈（或电剌激阈），降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位，兴奋性，传导性，痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。

　　（4）神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。交感，副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经。

　　2.吸收作用：局麻药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局麻药的毒性反应。

　　（1）中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。也说明局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

　　（2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。