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氟康唑片(商品名:帅克风);Fluconazole Tablets,物理性质,化学性质,分子量,分子式,

时间 : 2009-11-30 11:22:42 来源:www.chemyq.com

[摘要]

氟康唑片(商品名:帅克风);Fluconazole Tablets,物理性质,化学性质,分子量,分子式,熔点,沸点,CAS号,结构式,英文名,制备方法,用途,毒性,MSDS

氟康唑片(商品名:帅克风);FluconazoleTablets药物名称:氟康唑片(商品名:帅克风)

英文名:FluconazoleTablets

汉语拼音:FukangzuoPian

主要成分:氟康唑。

性状:白色或类白色片。

药理作用:新型三唑类抗真菌药,能特异、有效地抑制真菌的甾醇合成。口服及静注对各种动物真菌感染,如念珠菌属感染(包括全身性念珠菌病及动物因免疫抑制而引起的感染)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、小孢子菌感染及毛癣菌属、表皮癣菌、糠秕孢子菌等感染均有效。

药代动力学:据文献报道本品口服和静注的药代动力学性质相似。口服吸收良好,且食物、抗酸剂、H2??受体阻断剂不影响吸收。口服后0.5~1.5小时血浆浓度达峰值,血浆药物浓度值可达同剂量药物静注后浓度90%以上,且在治疗剂量范围内(50~400mg)剂量与血药浓度成正比,提示本品优良的生物利用度。一日一次,多剂量给药后,血浆浓度约在6~10天达稳态,采用负荷剂量给药法,可使血浆浓度提前达稳态。
在体内分布广,能很好透入各种体液。器官及组织液和痰中的药物浓度接近血药浓度。表观分布容积接近体内水份总量,Vd值约为0.7~0.8h/kg。血浆蛋白结合率较低,仅为11~12%,此点不同于其他三唑类抗真菌药。在真菌性脑膜炎病人的脑脊髓液中,浓度约为其血药浓度的80%。
主要经肾以原形排出,尿中约80%为原形,11%为代谢物。其清除率与肌酐清除率成正比,循环中未发现代谢。血浆半衰期约为30小时。

适应症:适用于以下真菌病:
1全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2隐珠菌病:包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗,以预防隐球菌病的复发。
3粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。
4急性或复发性阴道念珠菌病。
5对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病病人及其他恶性肿瘤病人,可用本品进行预防治疗。
6皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾、甲癣等皮肤真菌感染。
7氟康唑可用于皮肤着色真菌病的治疗。

用法与用量:血浆消除半衰期长,因而治疗阴道念珠(菌病时仅需单剂量一次给药治疗其他真菌感染时,每日亦只需给药1次),而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。
成人:
1隐球菌性脑膜炎及其他部位隐球菌感染,常用剂量为第一日0.4g,以后一日0.2g~0.4g。疗程视服药后临床及真菌学反应而定,但对隐球菌性脑膜炎而言,治疗期一般为脑脊液菌检转阴后,再持续6~8周。为防止艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发,在患者完成一个疗程的基本治疗后,可继续给予氟康唑作维持治疗,日剂量为0.2g,持续10~12周。
2念珠菌败血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染:常用剂量为第一日0.4g,以后一日0.2g。根据临床反应,可将日剂量增至0.4g。疗程亦视临床反应而定。
3口咽部念珠菌病:常用剂量为一次50mg,一日1次,连续7~14天。免疫功能严重受损者,可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病,常用剂量为一次50mg,一日一次,连续14天,同量在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染,如食道炎、非侵入性支气管感染、肺部感染、念珠菌尿症、慢性粘膜及皮肤念珠菌病等,常用剂量为一次50mg一日1次,连续14~30天。
4阴道念珠菌病:0.15g一次单剂量口服。
5为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染,在病人接受化疗或放疗时,可每日一次口服50mg。
6皮肤真菌病:对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念珠菌感染,推荐剂量为一次0.15g,一周1次或一次50mg,一日1次,疗程一般为2~4周;但足癣的疗程可延长至6周;对花斑癣,推荐剂量为一次50mg,一日1次,疗程为2~4周,头癣疗程为6~8周。
7指趾甲癣:一次0.15g,一周1次,疗程2~4个月,视病情可适当延长疗程。
8着色真菌病:一日0.4g~0.6g,疗程4~6个月,视病情可适当延长疗程。有研究资料报告,一日最高剂量,可增至0.8g。
老年人:
无肾功能损伤者,可采用成人的正常剂量;肾功能损伤者(肌酐清除率<40ml/分),应根据受损程度相应调整给药方案,详细方法见下。
肾功能受损者:大部分以原形由尿排出,因此,只需给药1次的治疗不需调节剂量;若需多次给药时,应给予常规剂量,此后则按肌酐消除率来调整给药时间间隔或每日剂量,详细方法如下:
肌酐消除率(ml/分)给药时间间隔/每日剂量
>4024小时(常规剂量)
21~4048小时或常规剂量的一半
10~2072小时或常规剂量的1/3
进行常规透析的病人每次透析后给药1次
儿科用法:
国外最近研究资料报道,通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷病儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明,氟康唑在16岁以下少年儿童体内的血浆半衰期与成人不同,分别是:1日龄为73.7h;周龄为53.2h;2周龄为46.6h;3月龄至2岁为21.7h;2岁至12岁为20.9h;12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数(如生物利用度,表观分布容积等)与成人相似,故对不同年龄儿童推荐剂量如下:
>4周的患儿:粘膜真菌感染:3mg/kg体重/日,一日给药1次;
深部系统真菌感染:6mg/kg体重/日,一日给药1次;
严重威胁生命的感染:12mg/kg体重/日,一日给药1次;
2~4周的患儿:kg体重剂量同上,每2天给药1次。
<2周的患儿:kg体重剂量同上,每3天给药1次。
氟康唑既可口服,亦可静脉滴注(速度不超过10ml/分),先用何种给药途径,应根据患者的临床状况而定。由静脉滴注转为口服,或相反情况,均不需改变剂量。

不良反应:患者对本品一般能很好地耐受,常见的副反应为胃肠道症状,包括恶心、腹痛、腹泻及胃肠胀气;其次为皮疹;某些患者,尤其那些有严重疾病(如艾滋病和癌症)的患者,在接受氟康唑及其他三唑类抗真菌药物治疗过程中,可出现肾功能和血液学参数改变及肝功能异常(见警惕项),但

警告:本信息仅供新药开发人员作为参考使用,严禁患者或医务人员将此信息作为用药依据!
提示:大部分词条有不同角度的多个解释,欲全面了解请查看下面的“更多相关内容”。结构式:请查看下面“更多相关内容”栏目更多相关内容:1)氟康唑片;FluconazoleTablets
2)氟康唑;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;Fluconazole;Diflucan;Triflucan
3)氟康唑;fluconazole
4)氟康唑;Fluconazole
5)氟康唑;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;1h-1,2,4-triazole-1-ethanol,alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol);diflucan;fluconazole;Triflucan
6)大扶康;氟康唑;麦尼芬;麦道氟康;Fluconazole
7)片剂;tablets
8)片剂;tablets
9)大扶康;氟康唑;麦尼芬;麦道氟康;Diflucan
10)
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