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时间 : 2009-11-30 10:26:47 来源：www.dxyer.cn

[摘要]

五、各类抗抑郁药的优缺点

SSRIs是一种5-HT再摄取抑制剂，其机制是通过抑制5-HT突触前膜的再摄取功能，从而提高突触间隙的5-HT浓度来消除抑郁症状。许多临床研究证实其疗效好。包括氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）、西酞普兰（西普妙）等谓“五朵金花”。其特点对各种抑郁发作有效，口服吸收良好，进食一般不影响吸收。不良反应轻，每天1次依从性好，几乎无药物之间的副作用，对心率及心脏传导系统无不良影响，即使超量也不会致死，因此使其成为一线药物。但是在以下几个方面其副作用突出:

（1）消化道症状:SSRIs较TCAs更多见有呕吐、食欲不振、腹泻等症状，其中以舍曲林、西酞普兰及氟伏沙明最为突出，常成为中断药物口服的重要原因。

（2）性功能障碍:以帕罗西汀最为明显，氟西汀次之，舍曲林最轻，出现性功能障碍时换用后者可能会有所改善。

（3）激越:其中以氟西汀表现明显，早期常使失眠、焦虑加重，故以焦虑为主的患者早期尽量不选择此药或合并应用苯二氮卓类抗焦虑。

（4）起效时间慢，1～3周。

（5）氟伏沙明与帕罗西汀对华法令的药代动力学有一定影响，使出血概率增加。

其抗胆碱能和α肾上腺素能作用较轻，临床上抗抑郁作用较强，优于TCAs甚至SSRIs，适用于老年抑郁患者以及难治性抑郁，不良反应轻，常见的有口干、出汗、恶心、呕吐、头晕、嗜睡等，个别患者血压升高，其中性功能障碍发生率高于帕罗西汀。

目前，应用在临床上的NaSSA只有米氮平（瑞美隆、先灵葆雅），它的抗抑郁作用是与大脑的去甲肾上腺素和5-HT1介导的5羟色胺能的神经传递有关。具有起效快，有较好的抗焦虑和改善睡眠的作用，性功能和胃肠道不良反应少等特点，主要副作用是暂时的镇静作用和体重增加。

抗抑郁作用可能主要是通过抑制5-HT和NE再摄取来实现的，尤其是抑制NE的再摄取。其抗抑郁效果与那些新型抗抑郁药物比起来毫不逊色，该药特点:

（1）能显著改善焦虑、心境恶劣、睡眠及激越症状;

（2）治疗抑郁症复燃率低，残留症状少，恢复率高;

（3）疗效肯定、价格低廉。不良反应主要在抗胆碱能、心血管及神经系统等方面，表现为便秘、口干、体位性低血压、排尿困难、震颤、流涎、体重及肝功能改变等，过量可导致急性中毒及致死。Faravell等发现，同一病人在不同时期分别以TCAs或SSRIs治疗，TCAs疗效好于SSRIs，所以TCAs一般用于中重度。

三环类抗抑郁药物代表性品种是丙米嗪（米帕明），1957年由瑞士化学家研制合成，该药对内源性、反应性和更年期抑郁症具有一定的疗效，是常用的标准抗抑郁药。但由于抗胆碱作用，以及对心血管的不良影响，国内临床应用和产量也日益减少，将逐渐退出市场。

在对其化学结构修饰后，氯米帕明（Clomipramine）脱颖而出，临床具有较好的疗效，明显优于米帕明，其特点是安全可靠、作用迅速，同时还兼备抗焦虑与镇静的作用，是新一代三环类抗抑郁药物。氯米帕明由瑞土诺华公司销售，1989年12月获得FDA批准上市，1993年9月我国卫生部批准北京诺华制药的氯米帕明在国内上市，商品名：安拿芬尼。

代表药物为吗氯贝胺，抗抑郁谱广，其主要作用是激活，因而对精神运动性抑制（迟滞）的抑郁症患者尤其适用，对认知功能损害以及老年患者也是有益的。不良反应:抗胆碱能副作用轻，不会导致体重增加和体位性低血压，但使用吗氯贝胺时应避免一次摄入过多的酪胺食物，特别是高血压和心血管病患者。

代表药物为曲唑酮，能同时对5-羟色胺神经元有拮抗和激活作用，抗抑郁作用主要与该药下调5-HT2受体数有关。该药对NE和多巴胺几乎没有作用，抗胆碱能和组织胺作用也很微弱。药物吸收迅速，对各类抑郁症的疗效肯定，尤其对抑郁症伴焦虑和失眠的患者。常见不良反应有嗜睡、头晕、体位性低血压。与地高辛、苯妥因等药合用，可使这些药物的血浓度升高;另外。该药会加强酒精、巴比妥类药和中枢神经抑制药的作用。