施太可片,施太可片价格,施太可片说明书

【商品名】施太可片

【通用名】盐酸索他洛尔片

【英文名】Sotacor

【主要成分】盐酸索他洛尔SotalolHCl

【性状】本品为白色片或类白色片。

【适应症】适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

【用法用量】空腹服用（饭前1-2hr服用。）.本品同其他β-受体阻滞剂一样，药效可能具有明显个体差异，用药剂量必须根据每一病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时及每次剂量增加时。本品口服剂量可允许在2-3天内逐渐增加，以调整使达到稳态；同时监测QT间期，逐级剂量调整有助于预防在心律失常治疗中用药过量。

推荐的首剂量为每日160mg（2片），分2次口服，每次间隔约12小时；如有必要，经过适当的评估后，剂量可增加到每日240-320mg（3-4片）。对大多数病人来说每日总量160-320mg（2-4片），分2次服用，就可获得治疗效果，对于某些伴有危及生命的顽固的室性心律失常的患者需要的剂量可高达每日480-640mg（6-8片），但只有当潜在的利大于弊时，才能用到这些剂量。由于本品半衰期长，按每日给药2次即可。

肾功能受损患者的给药剂量：由于索他洛尔主要是在尿液中排出，在肾功能受损的情况下它的终末消除半衰期将会延长，按照下表对给药间隔（两次给药间的时间）作调整。肌酐清除率>60mL/min者：用药间隔为12小时；肌酐清除率为30-59mL/min者：用药间隔为24小时；肌酐清除率为10-20mL/min者：用药间隔为36-48小时；肌酐清除率<10mL/min者：实施个体化给药剂量。

【药物过量】症状：血压下降，心动过慢，QT延长，并可出严重致命性心律失常。

【禁忌】禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、II度或III度房室传导阻滞（除非安放了有效的心脏起搏器）、先天性或获得性QT间期延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。

【警告】延长QT间期的药物可引起尖端扭转型室速，一种与QT间期延长有关的，在心电图上表现为多种形态的室性心动过速。尖端扭转型室速的危险性与以下因素有关：-QT间期延长。-心率减慢。-血清钾和镁浓度降低（如使用利尿剂所致）。-血浆药物浓度高（例如，用药过量或肾功能不良所致）。-与索他洛尔和其它易产生尖端扭转型室速有关的药物，如抗抑郁药或I类抗心律失常药合用。-妇女发生尖端扭转型的危险较大。心电图监测通常显示在尖端扭转型室速发生前一刻或发生后，即刻有QT间期和QTc间期明显延长。本药一般不用于QTc在治疗前已超过450毫秒的病人。对QT间期延长病人的用药应非常谨慎。尖端扭转型室速是剂量依赖的，大多数病人通常发生在刚开始治疗的早期或剂量逐步增加时，且在大多数病人尖端扭转型室速是自限性或与症状有关的（如晕厥），但可能发展到室颤。发生尖端扭转型室速的其它危险因素是QTc过度延长，有心脏肥大或充血性心衰史。持续性室性心动过速及充血性心衰患者用药后导致严重心律失常的危险性最高。中断β-阻断剂治疗的病人对儿茶酚胺高度敏感。突然停止β-阻断剂治疗后，偶尔会加剧心绞痛和心律失常，在某些情况下甚至会发生心肌梗塞，因此长期治疗后停药应慎重，尤其对缺血性心脏病病人应作仔细的监测，如可能，剂量应在1-2周内逐渐减少。β-阻断作用会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重，左心室功能不全的患者在治疗开始时需谨慎，宜从小剂量开始，并小心调整剂量。有左室功能损害的病人在梗塞后给予本药必须权衡利弊，对病人作仔细监测和剂量调整。左室射血分数≤40%，但无严重室性心律失常的病人应避免用本药。在梗塞后使用320mg/日的固定剂量，并对左室射血分数≤40%的高危险性梗塞后病人使用高剂量（640mg/天）治疗，均提示有增加早期猝死的可能性。低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本药，因为这种情况会加重QT的延长，增加尖端扭转型室速发生的可能性。对严重或长期腹泻病人或同时服用排镁或排钾药物的病人，应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。QT间期过度延长，>550毫秒可作为中毒的指标，应该避免发生。对各种过敏原有过敏反应史的患者，在多次服用β-阻断剂后会使反应加重，对这种病人使用肾上腺素常用剂量治疗过敏反应，则可能不起反应。

【注意事项】本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整用药剂量后的最初3天。故患者宜住院观察，密切监测血液浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图的变化。避免与能延长QT间期的药物合用，当QT间期超过500毫秒时应酌情减量或停药，因尖端扭转型室速的发病率于QT间期的延长程度呈正相关。应用本品前应作电解质检查，低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品治疗；对长期腹泻或同时服用利尿剂的患者尤需注意；与排钾利尿剂合用时应注意补钾。服用本品的患者突然服用可能出现冠状动脉供血不足，引起心绞痛或使心律失常恶化，故长期服用的患者宜在1-2周逐渐减量，特别是对伴有心肌缺血性疾病的患者，不应骤然停药。有支气管痉挛性疾病的患者避免服用本品。对于有不稳定性糖尿病或自发性低血糖史的患者应密切观察，以免急性低血糖的某些先兆症状如心动过速等被掩盖。伴有病窦综合征患者服用本品时应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。因β-受体阻滞剂可能使某些甲状腺机能亢进者的临床症状（如心动过速）被掩盖，故对这类患者不可骤然停用本品，以免病情恶化。服用本品前应在严密监测下停用其他抗心律失常药，一般停用时间至少应为该药血浆浓度半衰期的2-3倍。如停用药物为胺碘酮，则应待QT间期恢复正常时再给予本品。本品具有β-受体阻滞作用，故可抑制心肌收缩力或致心力衰竭，因此，心功能不全患者在用洋地黄和/或利尿剂控制心功能不全后，方可慎用本品；另外，两者均使房室传导延长，减慢心律，应警惕其致心律失常作用。肾功能不全，需慎用或减量。运动员慎用。

【儿童用药】目前尚无18岁以下的儿童用药的安全性及疗效资料。

【老年患者用药】老年患者需慎用，特别是伴有肾功能不全，电解质紊乱者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【不良反应】在治疗心律失常的临床试验中有部分患者由于反应难以忍受而必须停药，最常见导致停药的不良反应为：疲倦、心动过缓（低于50次/分）、呼吸困难、致心律失常、无力、眩晕。下面是可能与用本品治疗有关的1%或以上患者的各种不良反应：心血管：心动过缓、呼吸困难、胸痛、心悸、水肿、心电图异常、低血压、致心律失常、晕厥、心衰。皮肤：皮疹。胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛、胃肠胀气。肌肉：痉挛。神经、精神：疲劳、眩晕、虚弱、头痛、睡眠障碍、抑郁、感觉异常、情绪改变、焦虑。生殖系统：性功能紊乱。特殊感觉：视力障碍、味觉异常、听力障碍。全身：发热。与其他抗心律失常药物相似，本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应，即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重，在国外有关索他洛尔的3257例病人的临床试验中，致心律失常的不良反应发生率为4.3%，其中发生新的或加重的持续性室性心动过速大约使1%，尖端扭转型室速是2.4%，在有持续性心动过速病史的患者中，尖端扭转型室速的发生率是4%，室速加重者大约室1%，对于伴有其他不太严重的室性和室上性心律失常的患者，尖端扭转型室速的发生率分别是1%和1.4%，诱发尖端扭转型室速的危险因素包括给药剂量、持续性室速、性别（女性的发生率高）、QT间期过度延长、心脏扩大和充血性心力衰竭。

【药物相互作用】本品能使QT间期延长，故已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗忧郁药、特非那定等不宜与本品合用。本品对地高辛血清浓度无明显影响，但两者合用时致心律失常作用较为常见。本品与钙拮抗剂合用可产生相加作用导致低血压，应慎用。本品与利血平、胍乙啶及其他有β-受体阻滞作用的药物合用，可降低交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓甚至昏厥。本品可导致糖尿病患者的血糖升高，从而需要相应提高降血糖药剂量。本品与异丙肾上腺素等β-受体激动剂合用时可能需要增加用药剂量。服用本品的患者停用可乐定时应谨慎对待，以免增加原有高血压的反跳现象。

【FDA妊娠分级】B级:在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。-如在妊娠中、晚期用药

D级:有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。

【药理作用】本品是一种β-肾上腺素受体阻断药，不具有内在的拟交感活性、膜稳定作用及心脏选择性，本品能延长所有心脏细胞动作电位的不应期，抑制窦房结及浦倾野纤维异常自律性，延长窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，QT间期显著延长。本品兼具II类（阻断β-受体），III（延长心肌动作电位时程）类抗心律失常药物的特性。

【毒理研究】在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量（137-275mg/kg体重/天）或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔（4.141-7.122g/kg体重/天），未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1g/kg/天（约是人最大推荐剂量的100倍），生育力未见明显减退，仅是每窝幼仔数略有减少。

【药代动力学】口服盐酸索他洛尔的生物利用度基本上是完全的（超过90%），口服后2.5±0.98小时达到峰浓度，2-3天到达稳态血浓度，药物在中央室和周边室窦有分布。盐酸索他洛尔不与血浆蛋白结合，且无代谢过程，血浆浓度的个体间差异极小，消除半衰期为10-20小时，消除的主要途径是肾排泄，大约80-90%以原型由尿液排出，其余由粪便排出，肾功能减退时必须减少用量。

【贮藏】遮光，密封保存。