乙酰水杨酸缓冲片;BufferedAcetylsalicylicAcidTablets(BuffaspirinR)药物名称:乙酰水杨酸缓冲片
英文名:BufferedAcetylsalicylicAcidTablets(BuffaspirinR)
汉语拼音:
主要成分:乙酰水杨酸
性状:白色片
药理作用:乙酰水杨酸为最普通的解热镇痛药。但对胃肠道的刺激作用影响本品的临床应用。本制剂既可保证原药的药效作用又可减轻原药的胃肠刺激副反应。动物实验证明,本制剂与普通片的解热镇痛作用相同,急性毒性低于普通片,小鼠口服LD50为999mg/kg,而普通片为775mg/kg;对大鼠胃损伤作用在相同剂量下,约为普通片的50%,本制剂300mg/kg出现的致溃疡分数低于普通片100mg/kg。人体生物利用度试验证明本制剂具有口服吸收完全、迅速,生物利用度高的特点,本制剂324mg相当于普通片500mg,服药者无胃肠道反应症状。
药代动力学:口服较一般乙酰水杨酸片剂吸收迅速、完全,1小时内血中浓度达高峰,吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。本品在胃肠道,肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢,代谢物及小部分游离水杨酸从肾脏排出体外,因而尿的pH值对排泄速度有直接影响。
适应症:用于缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛;也用于感冒、流感等退热。对风湿性关节炎、等有一定的镇痛消肿作用。
用法与用量:解热镇痛:每次2~3片(每片0.162g),每日3次。
抗风湿:每次4~5片(每片0.162g),每天3~4次,或遵医嘱。
儿童酌减。
不良反应:不良反应与血药浓度有关,血药浓度愈高,不良反应愈明显。
1.较常见的不良反应有:校憾裥摹⑴煌隆⑸细共坎皇驶蛱弁吹取?
2.较少见的不良反应有:胃肠道出血或溃疡,
皮肤过敏反应,支气管痉挛性哮喘,可逆性肝肾功能损害。
3.过量或中毒表现:(1)轻度:即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者。表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、
视力障碍等。(2)重度:可出现血尿、抽搐、
幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常,酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒),低血糖或高血糖,酮尿,低钠血症,低钾血症及蛋白尿。
禁忌症:患有活动性消化性溃疡病,各系统有活动性出血,血友病,
血小板减少症的病人禁用。
注意事项:1.交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体类消炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
2.易于通过胎盘。动物试验在前3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂,头颅裂,面部裂,腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠期后期3个月长期大量应用使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加
死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
3.可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
4.老年患者服用本品出现毒性反应。
5.小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye'ssyndrome)有关,因而建议勿用。
6.对诊断的干扰:(1)长期每日用量超过2.4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;(2)可干扰尿酮体试验;(3)血清尿酸测定,当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法不受影响;(4)尿5-羟吲哚醋酸(5-HI-AA)测定,用荧光法测定时可受本品干扰;(5)尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方可使出血时间延长4~7天,剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床上尚未见小剂量(<150mg)引起出血的报道;(6)肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶,当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变,剂量减少小时可恢复正常;(7)凝血酶原时间测定,大量应用,尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长;(8)血清胆固醇测定,用量每天超过5g时血清胆固醇可降低;(9)血钾测定,可作用于肾小管,使钾排泄增多,导致血钾降低;(10)血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。
7.下列情况时应慎用:(1)有哮喘及其他过敏性反应时;(2)溃疡病或腐蚀性胃炎;(3)葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺陷者;(4)痛风(可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留;(5)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;(6)心功能不全或高血压,大量可能引起心力衰竭或肺水肿。
8.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
规格:0.162g。
贮藏:密封,在干燥处保存。
有效期:暂定一年。
处方药:是
警告:本信息仅供新药开发人员作为参考使用,严禁患者或医务人员将此信息作为用药依据!
提示:大部分词条有不同角度的多个解释,欲全面了解请查看下面的“更多相关内容”。结构式:请查看下面“更多相关内容”栏目更多相关内容:1)阿司匹林;乙酰水杨酸;醋柳酸;acetylsalicylicacid;aspirin
2)乙酰水杨酸;阿司匹林;乙酰基柳酸;醋柳酸;阿斯匹林;AcetylsalicylicAcid;2-Acetoxybenzoicacid;Aspirinl;Acetophen;Acetosal
3)阿斯匹林;阿司匹林;乙酰水杨酸;aspirin
4)乙酰水杨酸
5)乙酰水杨酸;阿斯匹林;邻醋酸基苯甲酸;阿司匹林;乙酰基柳酸;醋柳酸;邻乙酰基水杨酸;2-(acetyloxy)-Benzoicacid;salicylicacid,acetate;2-(acetyloxy)benzoicacid;2-acetoxybenzoicacid
6)阿司匹林;乙酰水杨酸;醋柳酸;aspirin,acetylsalicylicacid
7)水杨酸;Salicylicacid
8)水杨酸;邻羟基苯甲酸;2-羟基苯甲酸;2-羟基安息香酸;salicylicacid;o-hydroxybenzoicacid
9)水杨酸;salicylicacid
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